A.不僅對外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用,還具有多種抗炎、抗過敏作用
B.不經(jīng)P450代謝,且代謝物無活性
C.雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出,但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢,尚未觀察到明顯的心臟毒性
D.在體內(nèi)易離子化,難以進(jìn)入中樞,所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥
E.分子中雖有多個(gè)氮原子,但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中,只有很弱的堿性
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A.對外周組胺H1受體選擇性高,對中樞受體親和力低
B.未及進(jìn)入中樞已被代謝
C.難以進(jìn)入中樞
D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用,兩者相互抵消
E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體
A.具有β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架
B.β-碳上通常帶有醇羥基,其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體
C.β-碳上帶有一個(gè)甲基,外周擬腎上腺素作用減弱,中樞興奮作用增強(qiáng),作用時(shí)間延長
D.N上取代基對α和β受體效應(yīng)的相對強(qiáng)弱有顯著影響
E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基
A.飽和水溶液呈弱堿性
B.易氧化變質(zhì)
C.受到MAO和COMT的代謝
D.易水解
E.易發(fā)生消旋化
A.季銨氮原子為活性必需
B.乙?;蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后,活性增強(qiáng)
C.在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間,以不超過五個(gè)原子的距離(H-C-C-O-C-C-N)為佳,當(dāng)主鏈長度增加時(shí),活性迅速下降
D.季銨氮原子上以甲基取代為最好
E.亞乙基橋上烷基取代不影響活性
A.結(jié)晶性沉淀
B.藍(lán)綠色沉淀
C.黃色沉淀
D.紫色沉淀
E.紅色沉淀
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