能與某些內(nèi)源性配體的受體結(jié)合，并呈現(xiàn)該配體物質(zhì)作用的化合物或藥物。

機(jī)體器官原有的功能提高。

在激動藥濃度過高或長期激動受體時，受體數(shù)目減少。向下調(diào)節(jié)與耐受性有關(guān)。

激動藥濃度低于正常時，受體數(shù)目增加。向上調(diào)節(jié)與長期應(yīng)用拮抗劑后敏感性增加有關(guān)。

較為常見，由于勞累、情緒激動、其他增加心肌耗氧量所誘發(fā)的心絞痛，休息、服藥可緩解。