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問(wèn)答題
【簡(jiǎn)答題】舉例說(shuō)明部分激動(dòng)藥為什么具有激動(dòng)和拮抗兩種特性。
答案:
部分激動(dòng)藥對(duì)受體親和力高,內(nèi)在活性弱(α=0~1),例如噴他佐辛為阿片受體的部分激動(dòng)藥,單用或與很低濃度的激...
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問(wèn)答題
【簡(jiǎn)答題】試述副作用與毒性反應(yīng)的區(qū)別。
答案:
副作用是在治療劑量下發(fā)生,由于藥物的選擇性低所致,難以避免,對(duì)病人損害程度較輕。毒性反應(yīng)是由于劑量過(guò)大或療程過(guò)長(zhǎng)所致,可...
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問(wèn)答題
【簡(jiǎn)答題】為什么化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的藥物作用于同一受體,呈現(xiàn)出激動(dòng)藥、拮抗藥或部分激動(dòng)藥等不同性質(zhì)的表現(xiàn)?
答案:
可采用二態(tài)學(xué)說(shuō)解釋。受體蛋白有兩種可以互變的并保持動(dòng)態(tài)平衡的構(gòu)象狀態(tài):靜息狀態(tài)(R)與活化狀態(tài)(R
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