問答題

【簡答題】米非司酮是由炔諾酮為先導(dǎo)化合物經(jīng)結(jié)構(gòu)改造而得到的藥物，其結(jié)構(gòu)的變化對(duì)活性產(chǎn)生了哪些具體影響？

答案： 炔諾酮是孕激素激動(dòng)劑，而米非司酮?jiǎng)t是孕激素拮抗劑，使其作用發(fā)生翻轉(zhuǎn)的主要結(jié)構(gòu)變化是11-二甲氨基苯基的引入，另外，丙炔基...
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（2）、6位引入α-甲基對(duì)活性無影響，引入&alp...
問答題

【簡答題】簡述孕激素的構(gòu)效關(guān)系。
答案： （1）、4-烯-3-酮是必需結(jié)構(gòu)，否則失去活性；
（2）、6位可以被甲基、鹵素取代，能增加孕激素活性；
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